Анксиолитики: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

Бензодиазепины: препараты

Помимо Феназепама в список таких лекарств входят:

  • Гидазепам;
  • Диазепам;
  • Клобазам;
  • Клоназепам;
  • Ксанакс;
  • Либриус;
  • Лоразепам;
  • Мидазолам;
  • Нордиазепам;
  • Серакс;
  • Хлоразапат.

Со временем растет распространение антидепрессантов, снотворных и успокаивающих лекарств. Лет 30-50 назад слово «депрессия» было новым для нас, мы ходили в аптеку разве что за зеленкой или аспирином. А теперь стало «модным» решать психологические проблемы с помощью аптечных средств. Однако это не просто «неправильно», это по-настоящему опасно, учитывая весь спектр побочных действий, включая снижение внимания и концентрации и риск травм и ДТП, агрессивность, жестокость и суицидальные наклонности, нарушение памяти, невозможность обучения и другие эффекты.

Среди эффектов и негативных последствий, вызванных приемом бензодиазепинов, можно отдельно отметить привыкание и возникновение тяги к препарату. И не важно, принимал ли человек его для лечения реальной болезни или в наркотических целях. В обоих случаях (если препарат принимается без контроля врача) возникает необходимость повышения дозы или перехода на другие наркотики.

Возникает риск передозировки и все другие последствия наркомании.Причина употребления наркотиков (включая аптечные) — проблемы человека, которые он не может решить. Например, плохое настроение или депрессии, раздражительность на фоне отказа от наркотиков, проблемы со сном и т.п. И если человек использует лекарства в наркотических целях — у него также есть причины это делать. Например, проблемы в общении, на работе, в семье, комплексы, негативные мысли и т.п. Механизм примерно такой:

  1. Человек пробует наркотик и его проблемы отходят на второй план, он чувствует себя счастливо и беззаботно.
  2. Действие заканчивается, ощущение счастья уходит и проблемы вновь наваливаются.
  3. Человек вновь захочет принять дозу, ведь с ней он чувствовал себя лучше.
  4. При этом его состояние постепенно будет становиться все хуже и хуже. Таблетки будут приносить все меньше и меньше удовольствия, а когда эффект от дозы будет заканчиваться, он будет чувствовать себя хуже, чем раньше в трезвом состоянии. А кроме нерешенных проблем добавятся другие, которые будут давить. 

Так, привыкание и ухудшение состояния человека будут провоцировать его на приемы наркотиков, будь то аптечные или незаконные.

Воздействие наркотиков не проходит бесследно — даже после того, как человек давно бросил пить или употреблять, он будет страдать от депрессии, усталости, его разум будет туго соображать, периодически его будет охватывать тяга к наркотикам или алкоголю. Будут и другие последствия. Наркологические клиники предлагают снятие абстинентного синдрома, беседы с психологами, прием препаратов от депрессии, бессонницы и другие методы.

Однако мы не рекомендуем медикаментозное лечение психологических проблем, так как это приведет к смене одной зависимости на другую. Восстановить хорошее душевное состояние поможет реабилитационный центр «Нарконон-Стандарт». У нас есть все ресурсы и методы, чтобы помочь справиться с причинами употребления, преодолеть последствия, получить навыки и знания для того, чтобы эффективно справляться с проблемами и строить свое будущее. Наркомания — не приговор. Каждый может жить полноценной жизнью. Позвоните нам сейчас!

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

8-800-555-10-22

Звонок по России бесплатный. Круглосуточно.

Препаратов –
1320; Торговых названий –
99; Действующих веществ –
23

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Диамидазепам
Либракс
Тенотен
Тенотен детский
Алпразолам* (Alprazolamum) Алзолам
Алпразолам
Алпрокс
Золомакс®
Кассадан 0,25
Кассадан 0,5
Ксанакс®
Ксанакс® ретард
Неурол 0,25
Неурол 1,0
Фронтин®
Хелекс®
Амид N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана (Amid N-(6-phenylhexanoyl)glicil-L-triptophani) Амид фенилгексаноилглицил триптофана
Аминофенилмасляная кислота (Acidum aminophenylbutyricum) Аминофенилмасляная кислота
Анвифен®
Ноофен®
Фенибут
Фенибут Тривиум®
Фенибут-Акрихин
Фенибут-ЛекТ
Фенибута таблетки
Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 (Anticorpora ad proteino S-100 cerebrospecifico) Пропротен-100
Бензоклидин* (Benzoclidinum) Оксилидина раствор для инъекций
Бромазепам* (Bromazepamum) Бромазеп
Бромазепам Ланнахер
Бромидем
Лексотан
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepinum) Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Транквезипам
Фезанеф
Фезипам
Феназепама® раствор для инъекций 3%
Феназепама® таблетки
Феназепам®
Фензитат®
Фенорелаксан®
Элзепам®
Буспирон* (Buspironum) Спитомин®
Гидазепам (Hydazepamum) Гидазепам
Гидазепама таблетки
Гидроксизин* (Hydroxyzinum*) Атаракс®
Гидроксизин
Гидроксизин Канон
Гидроксизин-натив
Гидроксизина гидрохлорид
Диазепам* (Diazepamum) Валиум Рош
Диазепабене
Диазепам
Диазепам Никомед
Диазепам-ратиофарм
Диазепекс
Диапам
Реланиум®
Релиум
Седуксен
Сибазон
Сибазона раствор для инъекций 0,5%
Сибазона таблетки
Сибазона таблетки, покрытые оболочкой, для детей
Дикалия клоразепат* (Dikalii clorazepas) Апо-Клоразепат
Транксен
Лоразепам* (Lorazepamum) Апо-Лоразепам
Лоразепам
Лорам
Лорафен
Мерлит
Медазепам* (Medazepamum) Мезапам
Мезапама гранулы для детей
Мезапама таблетки 0,01 г
Нобритем
Рудотель®
Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол (Morpholinoethylthioethoxybenzimidazole) Афобазол ГР
Афобазол®
Нейрофазол
Оксазепам* (Oxazepamum) Нозепам
Нозепама таблетки 0,01 г
Оксазепам
Тазепам
Проксибарбал* (Proxibarbalum) Ипронал
Тетразепам* (Tetrazepamum) Миоластан
Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandionum) Адаптол
Мебикара таблетки
Мебикар®
Мебикс
Тофизопам* (Tofisopamum) Грандаксин®
Тофизопам
Фабомотизол* (Fabomotizolum) Афобазол®
Фозеназид* (Fosenazidum) Фосфабензид
Фосфабензида таблетки 0,25 г
Хлордиазепоксид* (Chlordiazepoxydum) Напотон
Радепур 10
Хлозепид
Хлозепида таблетки, покрытые оболочкой, 0,005 г
Элениум
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas) Мексидол® ФОРТЕ 250
Мексилек-Лекфарм
Мексиприм®
Мексифин®
Этифоксин* (Etifoxinum) Стрезам®

Описание

Анксиолитики (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий), или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать), или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Появление первых транквилизаторов относится к 50-м годам XX в. До этого для коррекции тревожных состояний использовались алкоголь, опиум, бромиды (с начала XIX в.), барбитураты (с начала XX в.) и др. средства.

В 1952 г. в ходе поиска центральных миорелаксантов был синтезирован мепробамат (Мепротан). В 60-х годах в ряде клинических исследований были обнаружены анксиолитические свойства (при приеме в высоких дозах — 100–400 мг/сут) у гидроксизина (Атаракс) — одного из первых противогистаминных средств, антагониста Н1-гистаминовых рецепторов, применявшегося в дерматологии с 1955 г.

Широкое применение в медицинской практике лекарственные средства группы анксиолитиков получили начиная с 60-х годов XX в., когда появились первые транквилизаторы — производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (Либриум, 1960 г.) и диазепам (Валиум, 1962 г.).

– анксиолитики первого поколения (мепробамат, гидроксизин, бенактизин и др.);

– анксиолитики второго поколения (препараты бензодиазепинового ряда);

– анксиолитики третьего поколения (буспирон и др.).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе анксиолитиков: по химической структуре, механизму действия, фармакокинетическим и фармакодинамическим особенностям и др.

– производные бензодиазепина (бензодиазепины);

– карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);

– производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин);

– транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).

– агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);

– агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);

Анксиолитики: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

– вещества разного типа действия (бенактизин и др.).

Механизмы действия анксиолитиков до сих пор до конца не раскрыты. Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов.

В нейрохимическом аспекте разные анксиолитики различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергическую, дофаминергическую, серотонинергическую системы выражено у них в относительно слабой степени (исключение составляет буспирон). Эффекты бензодиазепинов опосредованы воздействием на ГАМКергическую систему мозга.

В настоящее время лидирующее положение по широте применения среди ЛС группы анксиолитиков продолжают занимать производные бензодиазепина. Большинство анксиолитиков бензодиазепиновой структуры являются производными 1,4-бензодиазепина. Основа химической структуры бензодиазепинов состоит из бензольного кольца, соединенного с семичленным гетероциклическим кольцом, содержащим два атома азота (диазепин) в позициях 1 и 4.

Все используемые в клинике производные бензодиазепина имеют также второе бензольное кольцо, присоединенное к углероду в позиции 5. Для проявления активности существенным является наличие галогена или нитрогруппы в 7 положении. Некоторые соединения группы бензодиазепинов содержат в молекуле остаток 1,5-бензодиазепина (клобазам) или 2,3-бензодиазепина (тофизопам).

В связи с легкой замещаемостью радикалов по различным положениям в молекуле бензодиазепина было синтезировано и исследовано более 3 тысяч соединений, из которых несколько десятков зарегистрированы в различных странах в качестве лекарственных средств.

– 2-кето-бензодиазепины содержат кето-группу при атоме углерода в позиции 2 (диазепам, дикалия клоразепат, флуразепам* и др.);

– 3-гидрокси-бензодиазепины содержат гидрокси-группу при атоме углерода в позиции 3 (оксазепам*, лоразепам, темазепам*);

– триазолобензодиазепины содержат триазоловое кольцо, соединенное с диазепиновым кольцом через атом азота в положении 1 и атом углерода в положении 2 (алпразолам, триазолам*, эстазолам*).

Анксиолитики: описание фармакологической группы в Энциклопедии РЛС.

Возможно наличие и других дополнительных заместителей в структуре бензодиазепина, например, имидазо-группа (мидазолам*) и др.

[Здесь и далее значком * обозначены ЛС, относящиеся к бензодиазепинам, но использующиеся в основном как снотворные средства].

Электрофизиологические исследования, проведенные в 60–70-е гг. XX в., показали, что бензодиазепины усиливают ГАМКергическую передачу в ЦНС. Механизм действия бензодиазепинов стал понятен после того, как в 1977 г. с помощью радиолигандного метода в головном мозге человека и животных были обнаружены места специфического связывания бензодиазепинов, т.н.

бензодиазепиновые рецепторы (БД-рецепторы). В дальнейшем в экспериментах in vitro и in vivo была выявлена корреляция между способностью различных бензодиазепинов связываться с этими участками и их фармакологической активностью. Методами авторадиографии и электронной микроскопии было показано, что БД-рецепторы локализованы главным образом в синапсах ЦНС, преимущественно на постсинаптических мембранах. Показана гетерогенность БД-рецепторов, которые представлены в мозге млекопитающих по крайней мере двумя подтипами — БД1 и БД2.

После обнаружения мест специфического связывания бензодиазепинов начался поиск эндогенных соединений, взаимодействующих с БД-рецепторами, т.н. эндогенных лигандов. В качестве эндогенных лигандов БД-рецепторов рассматривается большое количество соединений: пептиды, пурины, никотинамид, гипоксантин, бета-карболины, ингибитор связывания диазепама (DBI) и др., однако окончательно природа эндогенного лиганда БД-рецепторов не выяснена.

Химическая формула бензодиазепина

В настоящее время считается, что бензодиазепины взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (являются агонистами этих рецепторов), входящими в состав постсинаптического ГАМКА-рецепторного комплекса в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.

Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и угнетение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Влияние на ГАМК-трансмиссию — основной механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков. Определенную роль в реализации эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков могут играть и другие медиаторные системы мозга.

Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др.

Эффекты бензодиазепинов обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), гиппокамп (противосудорожный).

Основным эффектом, характерным для всех лекарственных средств, объединенных в группу анксиолитиков, и обусловливающим применение этих средств при всех видах тревожных расстройств, является анксиолитический (противотревожный). Анксиолитическое действие проявляется уменьшением тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности.

Седативное (успокаивающее) действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции и др.

Снотворный (гипнотический) эффект выражается в облегчении наступления сна и увеличении его продолжительности. Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС способствует взаимному усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

Миорелаксирующая активность (расслабление скелетной мускулатуры) обусловлена преимущественно торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Бензодиазепины могут также оказывать и непосредственное угнетающее влияние на двигательные нервы и функцию мышц. Миорелаксирующий эффект при применении транквилизаторов часто является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в т.ч.

Противосудорожное действие проявляется в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах. Противосудорожное действие связано не только с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, но также обусловлено влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы.

Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном применении (диазепам, мидазолам* и др.). Механизм этого эффекта пока не ясен.

В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты, в т.ч. вегетостабилизирующий. Вегетостабилизирующий эффект связан с нормализацией функциональной активности вегетативной нервной системы. Клинически этот эффект может выражаться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (нестабильность АД, тахикардия, потливость, нарушение функции ЖКТ и др.). Выраженным вегетотропным действием обладают тофизопам, диазепам, гидазепам и др.

Терапевтические цели применения

Бензодиазепины используются в медицине:

  • для снятия судорог при эпилепсии;
  • при бессоннице;
  • при мышечных спазмах;
  • при беспокойствах, панических атаках;
  • при лечении наркозависимости (при лечении синдрома отмены опиатов, амфетаминов, галлюциногенов, алкоголя);
  • при потере памяти;
  • при двигательном беспокойстве с сильным эмоциональным возбуждением;
  • для подготовки к хирургическим операциям (чтобы уменьшить беспокойство);
  • при искусственной вентиляции легких (по той же причине);
  • в ветеринарии.

Мы настоятельно не рекомендуем покупать эти таблетки самим в аптеке (заниматься самолечением) в связи с комплексом негативных побочных эффектов, которые они дают.Британский Национальный институт здоровья и клинического совершенствования рекомендует ограничить их использование 2-4 неделями. Канадская психиатрическая организация говорит о снижении эффективности после 4-6 недель применения бензодиазепинов. Это говорит о том, что организм привыкает к веществу.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный сайт