Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге — SportWiki энциклопедия

Форма выпуска и состав

В формуле препарата основным действующим элементом является тамоксифен цитрат. Изготавливается средство в таблетированной форме.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: белого или желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой однородной поверхностью, в дозах 20 и 40 мг на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок и инструкция по применению Тамоксифена ГЕКСАЛ).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тамоксифена цитрат – 15,2; 30,4; 45,6 или 60,8 мг, что эквивалентно содержанию 10, 20, 30 или 40 мг тамоксифена соответственно;
  • вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, лактоза 1Н2O, повидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: краситель белый опадрай (лактоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, гипромеллоза).

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • повидон;
  • картофельный крахмал.

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

  • молочной железы;
  • матки;
  • влагалища;
  • передней доли гипофиза;
  • опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Фармакологические свойства

    Препарат Тамоксифен относится к нестероидным противоопухолевым и антиэстрогенным средствам. Он замедляет активность периферических эстрогенных нейронов, находящихся в клетках-мишенях и развивающихся в них злокачественных образований. Химпродукт способствует формированию совокупности кофактора переноса, транслирующегося в ядерную часть клетки и предотвращающего ее неконтролируемый рост.

    Впервые материал был получен в начале 70-х годов прошлого века. Он стал открытием среди антиэстрогенных препаратов, входящих в группу селективных модуляторов нейронов эстрогена. Антигонадотропное действие средства заключается в угнетении секреции гипофизом гонадотропных гормональных соединений. Результатом чего становится ингибирование синтеза простагландинов и клеток опухоли, которые активируются эстрогенами.

    Однократного приема суточной нормы фармпрепарата достаточно, чтобы на несколько недель приостановить негативное влияние эстрогенов. Благодаря выделению гипофизом гонадотропных гормональных веществ начинается овуляция у женщин, если до этого момента она отсутствовала. При пониженной плотности сперматозоидов в семенной жидкости у мужчин лекарство вызывает рост плотности мужских и женских гормонов, а также лютеинизирующего гормона.
    Медикамент и некоторые его продукты распада демонстрируют качества сильных замедлителей – оксидаз со смешанными возможностями структуры цитохрома гепатобилиарной системы. Однако клиническая значимость данных эффектов не установлена. Иногда Тамоксифен проявляет активность и при новообразованиях, которые не зависят от функционирования эстрогенов. Химматериал имеет слабое влияние, напоминающее действие женских гормонов, на жировой спектр плазмы кровяной субстанции, ткань эндометрия и костей.
    Всасывание вещества достаточно высокое и максимального показателя после введения его через рот достигает в течение 4-7 часов. Стабильная концентрация в плазме формируется через месяц лечения при суточной дозировке, соответствующей 40 мг. С высококонцентрированными протеинами крови медикамент связывается практически полностью. Реакция метаболизма происходит путем образования двухатомных спиртов, ацетилирования N-оксидов на основе биосинтетического процесса конъюгации, характеризующегося присоединением к лекарственному материалу или его продуктам распада ряда химических групп.
    Продукты распада выводятся в два этапа в основном с каловыми массами и в небольшом количестве через мочевыделительную систему. На первом этапе период полувыведения составляет 7-14 часов, на втором – около недели.

Фармакодинамика

Тамоксифен и Кломид в бодибилдинге — SportWiki энциклопедия

Тамоксифен ГЕКСАЛ – противоопухолевый гормональный препарат. Его действующее вещество – тамоксифен, является нестероидным средством группы трифенилэтиленов, обладающим антиэстрогенным и слабыми эстрогенными свойствами. Комбинированное фармакологическое действие тамоксифена распространяется на различные ткани.

При раке молочной железы он препятствует связыванию в клетках новообразования эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами, проявляя главным образом антиэстрогенное действие. В опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена, тканях матки, влагалища, молочной железы и передней доли гипофиза тамоксифен и его метаболиты составляют конкуренцию эстрадиолу за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена.

Адъювантная терапия тамоксифеном при эстроген-положительных или неспецифицированных опухолях молочной железы способствует значительному сокращению числа рецидивов заболевания и увеличению продолжительности жизни до 10 лет. Лечение препаратом в течение пяти лет позволяет достичь более выраженного эффекта, чем при курсе терапии продолжительностью один или два года. Возраст, климактерическое состояние, доза тамоксифена или вспомогательной химиотерапии на клиническую эффективность не влияют.

Применение тамоксифена в постменопаузальном периоде приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови примерно у 10–20% женщин, способствует сохранению минеральной плотности костной ткани.

Непостоянство клинического ответа на терапию тамоксифеном может быть обусловлено полиморфизмом изофермента CYP2D6. Следует учитывать, что при низкой скорости метаболизма тамоксифена терапевтический ответ может существенно снижаться. Специальных рекомендаций по лечению пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 нет.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен всасывается достаточно хорошо. Его максимальная концентрация в сыворотке после приема однократной дозы достигается в течение 4–7 часов. На фоне регулярного применения тамоксифена в суточной дозе 20–40 мг в течение 21–28 дней достигается равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови.

когда назначают тамоксифен

Связывание с белками плазмы крови – 98%.

Метаболизм тамоксифена происходит в печени при помощи изофермента CYP3A4 с образованием основного сывороточного метаболита N-дезметилтамоксифена, который при участии изофермента CYP2D6 метаболизируется до другого активного метаболита – эндоксифена и нескольких последующих метаболитов, обладающих антиэстрогенными свойствами, идентичными исходному веществу.

По сравнению с пациентами с нормальной активностью CYP2D6, у больных с недостаточностью фермента CYP2D6 уровень концентрации эндоксифена ниже приблизительно на 75%. В такой же степени на уровень снижения концентрации эндоксифена в крови влияет одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6.

Накапливание тамоксифена и его метаболитов происходит в печени, поджелудочной железе, легких, коже, головном мозге и костях.

Для тамоксифена характерны две фазы периода полувыведения (T1/2). Начальный T1/2 составляет 7–14 часов, последующий терминальный T1/2 длится до 7 дней.

Выводится препарат в виде конъюгатов главным образом через кишечник, остальная часть – через почки.

Противопоказания

  • обнаружения эстроген-сенситивных новообразований;
  • установленной онкологии клеток грудной железы (у женщин на климактерической стадии);
  • диагностирования протокового рака (карциноме) молочной железы;
  • раковых опухолях на ткани эндометрия.
  • При установленной онкологии груди химпродукт выписывают в качестве дополнительного средства к основным видам терапии: медикаментозным, хирургическим или радиологическим. Мужскому полу фармакологический препарат показан при доброкачественном разрастании грудных желез, если это связано с применением анаболических стероидов. Лицам преклонного возраста химпродукт назначается исключительно доктором.

  • высоком уровне сенсибилизации к ингредиентам лекарства;
  • понижении уровня тромбоцитов, лейкоцитов;
  • повышении количества кальция в крови;
  • тромбозе глубоко расположенных вен, тромбоэмболии легочной артерии;
  • беременности;
  • лактации.
  • 002

    Нужно соблюдать осторожность при лечении больных с глазными патологиями, нарушением функциональности печеночной и почечной структуры, ожирении. Детям лекарство не назначается.

    Бодибилдеры отдают предпочтение Тамоксифену, поскольку его действие направлено в первую очередь на увеличение показателей мускулатуры и активный прирост мышечной массы. Не менее популярен и среди атлетов, ведущих борьбу с жировыми отложениями.

    • работу сердечно-сосудистой системы;
    • общее состояние печени;
    • атеросклероз, снизив риск его развития.

    В некоторых случаях на фоне применения анаболических стероидов в организме можно отметить задержку жидкости, что негативно сказывается на нормальном функционировании почек. В подобной ситуации имеет смысл продолжать прием Тамоксифена только после тщательного обследования и сдачи соответствующих анализов.

    Аналогичные рекомендации по обращению за медицинской консультацией относятся и к спортсменам, наблюдающим у себя явные признаки феминизации.

    • Тамоксифен возбраняется использовать, как и любой иной медицинский препарат, при обнаружении индивидуальной непереносимости любого из его компонентов;
    • до начала приема средства важно произвести доскональное обследование организма на предмет выявления заболеваний тромбоэмболического и офтальмологического характера, а также сахарного диабета или проблем с почками, дабы препарат не усугубил их течение;
    • при появлении первых признаков отечности ног дозировку лекарства рекомендуется уменьшить вдвое и записаться на консультацию к врачу, если проблема не самоустранится;
    • препарат запрещен для приема при болезнях крови, таких как лейкопения и гиперкальциемия;
    • следует воздержаться от приема и женщинам в период грудного вскармливания или беременности.
    • ранний рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами – в качестве адъювантной терапии;
    • рак молочной железы;
    • местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с эстроген-положительными рецепторами;
    • рак грудных желез у мужчин после кастрации;
    • солидные новообразования с гиперэкспрессией рецепторов эстрогена, резистентные к стандартным методам терапии.

    Абсолютные:

    • период беременности;
    • кормление грудью;
    • возраст до 18 лет;
    • гиперчувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью рекомендуется применять таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ при почечной недостаточности, катаракте и других заболеваниях глаз, сахарном диабете, тромбозе глубоких вен и тромбоэмболической болезни (включая анамнез), лейкопении, тромбоцитопении, гиперлипидемии, гиперкальциемии, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, при лечении пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

    Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

    • ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
    • местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
    • рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

    При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

    Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

    • гиперчувствительность к составу;
    • вынашивание ребенка и кормление грудью.

    003

    С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

    • недостаточной работе почек;
    • сахарном диабете;
    • болезнях глаз;
    • тромбозе глубоких вен;
    • повышенной концентрации липидов в крови;
    • сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
    • нехватке тромбоцитов в крови;
    • повышенной концентрации кальция в плазме крови;
    • сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

    Способ и особенности применения

    Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

    В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

    Схема лечения Тамоксифеном устанавливается для каждого пациента индивидуально, учитывая данные анализов. При раке тканей грудной железы ежедневная норма составляет 20-40 мг. Медикамент принимается сразу, или распределяется на два приема в утреннее или вечернее время. Дозировка фармредства при опухоли эндометрия не должна превышать 30 мг с однократным или двукратным приемом в течение дня.

    Лечение с использованием химпрепарата достаточно длительное и проводится до исчезновения симптомов заболевания. Цель терапии – сохранение положительного эффекта при условии постоянного введения медикамента. При необходимости химпродукт назначается как дополнительное средство при проведении облучения или в комбинации с цитостатиками.

    Ежедневная доза принимаемого материала не должна превышать 40 мг. Таблетки глотаются целиком, не разжевываются. Запивать можно небольшим количеством воды. При однократном приеме целесообразно употребление лекарства в утреннее время.
    В случае введения анаболически-андрогенных стероидов Тамоксифен употребляют, начиная со второй недели стероидной серии.

    Передозировка

    Таблетки Тамоксифен ГЕКСАЛ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая небольшим количеством жидкости.

    Режим дозирования и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально с учетом клинических показаний.

    Назначенную дозу тамоксифена принимают утром или делят на два приема – утренний и вечерний.

    007

    Рекомендованное дозирование: стандартная доза – 20 мг в день. Максимальная суточная доза – 40 мг.

    Обычно требуется длительная терапия. Так при адъювантной терапии рака молочной железы лечение тамоксифеном рекомендуется продолжать в течение 5 лет.

    Прием Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо отменить в случае появления признаков прогрессирования заболевания.

    Симптомы острой передозировки тамоксифена не установлены. Возможно усиление побочных эффектов препарата, удлинение интервала QT.

    Лечение: назначение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

    Отзывы о Тамоксифене ГЕКСАЛ носят положительный характер. Сравнивая с аналогичными препаратами, пациенты указывают на менее выраженное проявление нежелательных явлений и отдают предпочтение данному лекарственному средству.

    Цена на Тамоксифен ГЕКСАЛ за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 20 мг, может составлять 155–194 руб.

    В бодибилдинге Тамоксифен назначают при послекурсовой терапии (далее ПКТ) чаще всего в связке с Провироном, наиболее популярным гормональным препаратом с андрогенной активностью. И если Провирон лучше использовать во время курса, то начало приема Тамоксифена приходится на его последнюю неделю и две последующие.

    Если при ПКТ Провирон и ему подобные препараты не применяется, то Тамоксифен начинают использовать уже на второй неделе цикла приема стероидных средств и завершают спустя три недели по его окончанию. Суточная доза составляет не более 20 мг в сутки.

    Для приобретения препарата в аптеке не потребуется рецепт от врача, но важно учитывать, что Тамоксифен – редкое фармакологическое средство, несмотря на его популярность в среде бодибилдеров.

    В результате введения овердоз, значительно превышающих назначенное количество препарата, повышаются сегментарные рефлексы вследствие ослабления процессов торможения коры головного мозга. Также на фоне передозировки отмечаются следующие симптомы: головокружение, дрожание конечностей, нарушение походки. В этом случае употребление препарата отменяется и проводится симптоматическое лечение.

    До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

    • головокружение;
    • гиперрефлексия;
    • тремор;
    • шаткость походки.

    Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

    Побочные эффекты

    Антиэстрогенный эффект Тамоксифена является одной из основных причин проявления побочных реакций организма.

    При нарушении этих условий спортсмен в скором времени может заметить изменения в самочувствии, среди которых обычно отмечают незначительное повышение температуры, головокружения или сыпь. Возможны отеки конечностей и сильные боли в суставах, временные запоры. Были зафиксированы случаи понижения либидо, повышенной утомляемости и сонливости, приводящие к приступам подавленности и депрессии.

    • катаракта, т.е. помутнение хрусталика (полное или частичное);
    • ретинопатия, т.е. поражение сетчатки глазного яблока невоспалительного характера;
    • кератопатия, т.е. поражения роговицы, связанные с изменением прозрачности глаза;
    • ретробульбарный неврит, т.е. воспаление зрительного нерва.
    • тошнота и сухость во рту;
    • расстройства желудочно-кишечного тракта;
    • пониженный аппетит, в сложных случаях приводящий к анорексии;
    • гепатит и инфильтрация печени.

    При уже имеющихся заболеваниях печени прием Тамоксифена может только усугубить ситуацию и привести к полному поражению органа.

    Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

    • приливы жара, имеющие приступообразный характер;
    • кровотечения из влагалища;
    • зуд половых органов;
    • выпадение волос;
    • болезненный ощущения в области поражения;
    • повышение массы тела.

    Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

    • аллергия, отек Квинке;
    • подъем температуры;
    • резкое похудение;
    • задержка жидкости;
    • тошнота;
    • запор;
    • рвота;
    • спутанное сознание;
    • головная боль;
    • депрессивное состояние;
    • повышенная усталость;
    • сонливость;
    • сыпь на коже;
    • нарушение зрительной функции;
    • ретробульбарный неврит;
    • импотенция, снижение полового влечения.

    Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

    К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

    • судороги конечностей;
    • повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
    • увеличение активности печеночных ферментов;
    • повышение уровня сывороточных триглицеридов.

    Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

    У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

    • нерегулярная менструация;
    • киста яичников обратимого характера;
    • при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, полипам, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

    тамоксифен

    Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

    1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
    2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
    3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
    4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
    5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
    6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.
  • резкое понижение уровня тромбоцитов, белых кровяных телец, нейтрофилов в кровяной субстанции;
  • повышенная сенситивность к активному компоненту медсредства, выражающаяся в виде аллергенного ответа, редко – ангионевротических отеков;
  • вазомоторная цефалгия и кружение головы;
  • судорожные явления в области нижних конечностей;
  • проблемы с засыпанием;
  • бессознательное поведение;
  • повреждение механизма работы вкусовых рецепторов;
  • появление приливов крови к голове;
  • падение четкости зрительного восприятия, помутнение хрусталика, роговицы;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • склонность к тромбозам, тромбоэмболия легочного артериального сосуда;
  • тошнота с рвотой;
  • понос или нарушение акта дефекации;
  • жировая дегенерация печени с серьезными патологиями её функционального состояния;
  • гепатит, падение уровня вырабатываемой желчи;
  • кожные высыпания;
  • облысения, редко – резкое увеличение роста волос;
  • синдром Стивена-Джонсона;
  • сухость дермы;
  • высокий тонус ферментов гепатобилиарной структуры ;
  • отсутствие аппетита;
  • гипертермия;
  • болевые ощущения в костной ткани;
  • ожирение, увеличение веса тела;
  • рост опухолей на мягких тканях.
  • Для женщин характерными акцидентными проявлениями являются маточные кровоизлияния, нарушение месячного цикла, приливы. При употреблении фармпрепарата во время пременопаузы существует риск образования кист яичника. Редко при использовании таблетированной формы возможно развитие гиперплазии эндометрия. У мужчин побочные явления сопровождаются снижением либидо.

    В результате сочетания лекарства с непрямыми противосвертывающими медикаментами происходит усиление действия последних. Это требует постоянного наблюдения за здоровьем больного с целью своевременной коррекции дозировки антикоагулянтов.
    В случае приема таблеток Тамоксифен в сочетании с летрозолом происходит снижение его плотности в плазме кровяной среды.

    Цитостатические фармпрепараты, применяемые совместно с рассматриваемым медикаментом, увеличивают вероятность развития закупорки сосудов тромбами. В комплексе с тегафуром возможно образование цирроза печеночной ткани с последующим формированием признаков гепатита. При совместном введении с химвеществами, содержащими женские гормоны – эстрогены, например, противозачаточные лекарства, наблюдается ослабление эффективности обоих медикаментов.

    Фармацевтические изделия, уменьшающие количество выводимых катионов кальция, такие как тиазидные мочегонные лекарства, увеличивают риск развития повышенного содержания кальция в кровяной субстанции. Комплексное введение Бромокриптина и Тамоксифена приводит к росту плотности последнего в сывороточной жидкости крови.

    Средства, употребляемые для понижения кислотности желудочного секрета, к которым относятся антациды и антигистамины , провоцируют раннее начало растворения протекторной поверхности капсул. Оболочка должна сохранять свои защитные функции до попадания лекарства в кишечный отдел. По этой причине время употребления антиэстрогенных таблеток и антацидов должно не совпадать как минимум на один час.

    Нежелательные нарушения классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и {amp}lt; 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 и {amp}lt; 1/100; редко – ≥ 1/10 000 и {amp}lt; 1/1000; очень редко – {amp}lt; 1/10 000; частота не установлена – на основании доступных данных нет возможности установить частоту возникновения побочных действий:

    • со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, агранулоцитоз; очень редко – панцитопения;
    • со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; частота не установлена – сонливость, спутанность сознания, депрессия, светобоязнь;
    • со стороны эндокринной системы: часто – гиперкальциемия (чаще при метастазах в кости в начале лечения);
    • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности;
    • со стороны обмена веществ и питания: очень часто – задержка жидкости в организме; часто – повышение уровня триглицеридов в плазме; очень редко – значительное увеличение концентрации триглицеридов в плазме, в том числе в сочетании с панкреатитом; частота не установлена – увеличение веса тела, анорексия;
    • со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения (включая катаракту, изменения роговицы, ретинопатию, иногда обратимого характера); редко – неврит зрительного нерва (в том числе с развитием слепоты), нейропатия зрительного нерва;
    • со стороны сосудов: часто – транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочных артерий), тромбоз глубоких вен и судороги нижних конечностей; нечасто – инсульт;
    • со стороны гепатобилиарной системы: часто – жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто – цирроз печени; очень редко – гепатит, желтуха, холестаз, печеночная недостаточность (вплоть до летального исхода), некроз клеток печени;
    • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, запор, рвота;
    • дерматологические реакции: очень часто – сыпь; часто – алопеция, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница; редко – васкулит; очень редко – полиморфная эритема, системная красная волчанка, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса – Джонсона;
    • со стороны половых органов и молочных желез: очень часто – выделения из влагалища, вагинальное кровотечение, нарушение менструального цикла, у женщин в предменопаузальном периоде – аменорея; часто – ощущение зуда в области гениталий, пролиферативные изменения эндометрия (полипы, гиперплазия, неоплазия, реже – эндометриоз), увеличение фиброидов матки; нечасто – рак эндометрия; редко – полипоз влагалища, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), поликистоз яичников, у мужчин – импотенция, снижение либидо;
    • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – интерстициальный пневмонит;
    • со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; очень редко – боли в костях;
    • прочие: очень часто – приливы (приступообразное появление ощущения жара); редко – боли в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко – поздняя кожная порфирия; частота не установлена – повышенная утомляемость, увеличение температуры тела.
    • бупропион, пароксетин, флуоксетин, антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, хинидин, цинакальцет и прочие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно снижение плазменной концентрации тамоксифена и его клинического эффекта (совместного применения следует избегать);
    • цитостатики: повышается риск тромбообразования;
    • варфарин и другие препараты кумаринового ряда: усиливается их антикоагулянтный эффект (требуется тщательный контроль для своевременной коррекции дозы данных лекарственных средств);
    • диуретики тиазидного ряда: на фоне приема средств, замедляющих выведение кальция, повышается риск развития гиперкальциемии;
    • тегафур: повышается риск возникновения активного хронического гепатита, цирроза печени;
    • гормональные средства: при сочетанном применении с тамоксифеном взаимно ослабляют действие друг друга;
    • рифампицин и другие препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4: могут способствовать понижению уровня концентрации тамоксифена в плазме крови;
    • бромокриптин: повышается уровень плазменной концентрации тамоксифена и его основного метаболита;
    • анастрозол: его фармакокинетическое действие ослабляется.

    Особые указания

    Применение Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо сопровождать регулярным контролем картины крови, показателей лейкоцитов, тромбоцитов и свертывания крови, уровня содержания кальция в крови, функции печени, артериального давления, состояния зрения.

    В период лечения женщинам рекомендуется регулярно проходить гинекологическое обследование на предмет определения рака эндометрия или саркомы матки (включая злокачественную смешанную опухоль Мюллера). Это связано с повышением частоты возникновения указанных патологий на фоне применения Тамоксифена ГЕКСАЛ.

    Следует учитывать, что сопутствующая терапия другими цитотоксическими средствами повышает риск развития у пациентов тромбоэмболических осложнений.

    После лечения рака молочной железы тамоксифеном у пациентов могут возникнуть дополнительные очаги первичной опухоли, которые не локализуются в эндометрии или в молочной железе, противоположной пораженной. Причинно-следственная связь этих новообразований не установлена.

    В начале применения Тамоксифена ГЕКСАЛ у пациентов с метастазами в кости следует контролировать уровень концентрации кальция в сыворотке крови. Если наблюдается выраженное отклонение этих показателей от первоначальных параметров, прием таблеток необходимо временно прекратить.

    Боли или отечность в ногах на фоне терапии Тамоксифеном ГЕКСАЛ указывают на развитие тромбоза вен нижних конечностей, одышка – на эмболию легочной артерии, поэтому в случае их появления требуется немедленная отмена препарата.

    У пациентов с тяжелой лейкопенией, тромбоцитопенией или гиперкальциемией назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ следует производить после тщательной оценки потенциального риска и ожидаемого терапевтического эффекта от терапии.

    При гиперлипидемии необходимо тщательно наблюдать за уровнем концентрации в сыворотке крови холестерина и триглицеридов.

    Офтальмологическое обследование пациент должен пройти до начала лечения тамоксифеном. Если нарушения зрения возникают в период лечения, необходимо немедленно обратиться к офтальмологу, диагностирование ранней стадии катаракты или ретинопатии позволяет устранить возникшие нарушения путем отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ.

    Существует риск возникновения нежелательных явлений, оказывающих негативное влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтому в период приема Тамоксифена ГЕКСАЛ необходимо соблюдать осторожность, а при появлении головокружения, нарушения зрения или сонливости воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

    Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

    1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
    2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
    3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
    4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
    5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
    6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
    7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

    Применение при беременности

    Противопоказано назначение Тамоксифена ГЕКСАЛ в период вынашивания и грудного вскармливания.

    Применение препарата в период беременности может вызывать спонтанные аборты, врожденные пороки развития и гибель плода.

    Поскольку тамоксифен ингибирует лактацию, грудное вскармливание на фоне терапии препаратом невозможно. Выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев после прекращения его применения вследствие сохранения терапевтического эффекта лекарственного средства. При необходимости назначения Тамоксифена ГЕКСАЛ в период лактации кормление грудью следует прекратить.

    В связи с тем, что препарат потенцирует овуляцию и повышает риск нежелательного зачатия, женщинам детородного возраста в течение всего периода лечения и примерно трех месяцев после отмены Тамоксифена ГЕКСАЛ рекомендуется применять барьерные или негормональные средства контрацепции.

    таблетки тамоксифен

    Препарат в период вынашивания плода и лактообразования к использованию запрещен.

    Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

    Таблетки Тамоксифен для мужчин

    Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

    • изменения тембра голоса у мужчин;
    • увеличение грудных желез (гинекомастия);
    • избыточное оволосение по женскому типу;
    • несвойственное для мужчины распределение подкожно-жировой клетчатки.

    Тамоксифен способен предотвращать негативное влияние стероидов за счет антиэстрогенного воздействия компонентов. Он не трансформирует тестостерон в эстрогены, как принято ошибочно думать, а лишь блокирует эстрогенные рецепторы тканей организма. Препарат не препятствует процессу ароматизации, что особенно ценно для спортсменов и бодибилдеров, в частности.

    Аналоги

    Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

    1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
    2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
    3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
    4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
    5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
    6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

    Тамоксифен имеет два вида альтернативных средств: по структурному составу и принципу действия. К структурным аналогам относятся: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферен и другие. Похожее влияние оказывают Фарестон и Фазлодекс.

    Аналогами Тамоксифена ГЕКСАЛ являются: Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Эбеве, Тамоксифен-Ферейн, Фазлодекс, Фарестон и др.

    Отзывы

    Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем.

    В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

    Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен.

    Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

    фаслодекс

    Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

    Бодибилдеры, принимавшие Тамоксифен, отмечают ярко-выраженное антиэстрогенное воздействие данного лекарственного средства. Несмотря на объемный перечень побочных эффектов, многочисленные отзывы спортсменов свидетельствуют об обратном, а именно о редких случаях негативного влияния Тамоксифена на организм.

    Женщины-культуристки говорят о невозможности применения препарата как в период беременности, так и при грудном вскармливании ребенка. Имплантация яйцеклеток также невозможна в период подобной терапии.

    Но останавливать свой выбор на данном медикаменте, принимая во внимание только отзывы, было бы некорректно. Влияние компонентов Тамоксифена на организм у каждого человека может выражаться различным образом. Помочь определиться с выбором препарата должен квалифицированный специалист при личном осмотре спортсмена, а не совет товарища из тренажерного зала.

    Бездумный прием лекарственных средств в бодибилдинге может подорвать здоровье человека, а долгожданная мускулатура так и не станет предметом для гордости.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Информационный сайт